Uputa o lijeku: Informacije za korisnika
Salofalk 500 mg čepići
mesalazin
Pažljivo pročitajte cijelu uputu prije nego počnete primjenjivati ovaj lijek jer sadrži Vama važne podatke.
- Sačuvajte ovu uputu. Možda ćete je trebati ponovno pročitati.
- Ako imate dodatnih pitanja, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.
- Ovaj je lijek propisan samo Vama. Nemojte ga davati drugima. Može im naškoditi, čak i ako su njihovi znakovi bolesti jednaki Vašima.
- Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Pogledajte dio 4.
Što se nalazi u ovoj uputi:
- Što su Salofalk 500 mg čepići i za što se koriste?
- Što morate znati prije nego počnete primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće?
- Kako primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće?
- Moguće nuspojave
- Kako čuvati Salofalk 500 mg čepiće?
- Sadržaj pakiranja i druge informacije
- Što su Salofalk 500 mg čepići i za što se koriste?
Salofalk 500 mg čepići sadrže djelatnu tvar mesalazin, protuupalnu tvar za primjenu kod upalnih bolesti crijeva.
Salofalk 500 mg čepići koriste se kod:
- Ulceroznog kolitisa (kronične upalne bolesti debelog crijeva) koji je ograničen na zadnje crijevo (rektum), za liječenje akutnih epizoda
- Što morate znati prije nego počnete primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće?
Nemojte primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće:
- ako ste alergični (preosjetljivi) na salicilate (kao što je npr. acetilsalicilatna kiselina) ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.),
- ako imate tešku bolest jetre ili bubrega.
Upozorenja i mjere opreza
Obratite se Vašem liječniku prije nego primijenite Salofalk 500 mg čepiće:
- ako imate ili ste ranije imali poremećaj funkcije pluća. Ovo je prije svega važno ako patite od bronhalne astme.
- ako ste preosjetljivi ili ste ranije bili preosjetljivi na sulfasalazin, jednu od tvari srodnih mesalazinu.
- ako imate poteškoće s jetrom.
- ako imate poteškoće s bubrezima.
- ako su se kod vas ikada pojavili teški osip na koži ili ljuštenje kože, mjehurići i/ili ranice u ustima nakon uzimanja mesalazina.
Mesalazin moţe prouzročiti promjenu boje urina u crvenosmeĎu nakon kontakta s bjelilom natrijevim hipokloritom u vodi toaletne školjke. Radi se o kemijskoj reakciji izmeĎu mesalazina i bjelila i potpuno je bezopasno.
Ostale mjere opreza
Za vrijeme liječenja Vaš će Vas liječnik pažljivo nadzirati i redovito provoditi pretrage krvi i urina.
Može doći do stvaranja bubrežnih kamenaca prilikom primjene mesalazina. Simptomi mogu uključivati postraničnu bol u trbuhu i krv u urinu. Potrebno je piti dovoljne količine tekućine tijekom liječenja mesalazinom.
Zabiljeţene su ozbiljne koţne reakcije, uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezani s liječenjem mesalazinom. Prestanite uzimati mesalazin i odmah potraţite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma povezanih s navedenim ozbiljnim koţnim reakcijama opisanima u dijelu 4.
Djeca
Nemojte primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće kod djece ispod 6 godina jer ne postoji dovoljno iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.
Drugi lijekovi i Salofalk 500 mg čepići
Obavijestite Vašeg liječnika ako uzimate bilo koji od dolje navedenih lijekova budući da se njihovi učinci mogu promijeniti (može doći do interakcije):
- Lijekovi koji sadrže azatioprin, 6-merkaptopurin, ili tiogvanin (lijekovi za liječenje bolesti imunološkog sustava)
- Određene lijekove koji sprečavaju zgrušavanje krvi (lijekovi protiv tromboze ili za razrjeđivanje krvi, npr. varfarin)
Obavijestite Vašeg liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove, čak i ako se radi o lijekovima koji se izdaju bez recepta. Možda ćete svejedno moći uzimati Salofalk 500 mg čepiće, no Vaš liječnik će znati što je u ovom slučaju dobro za Vas.
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Ako ste trudni, Salofalk 500 mg čepiće smijete uzimati samo ako je tako odlučio vaš liječnik.
Ako dojite, Salofalk 500 mg čepiće smijete uzimati samo ako je tako odlučio vaš liječnik, jer djelatna tvar i tvari koje nastaju njenom razgradnjom prelaze u majčino mlijeko.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ovaj lijek nema utjecaja na upravljanje vozilima i rad sa strojevima.
Salofalk 500 mg čepići sadrže cetilni alkohol
Cetilni alkohol može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).
- Kako primjenjivati Salofalk 500 mg čepiće?
Uvijek primijenite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao Vaš liječnik. Provjerite s Vašim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.
Način primjene
Ovaj lijek smije se primjenjivati samo rektalno, odnosno uvođenjem u zadnje crijevo. Nije namijenjen uzimanju kroz usta i ne smije se progutati.
Doziranje
Preporučena doza je:
Odrasli i stariji bolesnici
Kod pojave akutne upale, rektalno primijeniti po 1 Salofalk 500 mg čepić 3 puta na dan (što odgovara 1500 mg mesalazina na dan), ujutro, u podne i navečer.
Odmah po remisiji trebalo bi dozu za sprečavanje ponovnih pojava smanjiti na 1 čepić s 250 mg mesalazina 3 puta na dan (npr. Salofalk 250 mg čepići).
Primjena u djece i adolescenata
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni.
Djeca ispod 6 godina
Nemojte davati Salofalk 500 mg čepiće djeci ispod 6 godina jer nema dovoljno iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.
Djeca iznad 6 godina i adolescenti
Upitajte svog liječnika za točnu dozu Salofalk 500 mg čepića za vaše dijete.
Doziranje ovisi o stupnju bolesti i tjelesnoj težini vašeg djeteta.
Općenito se do 40 kg tjelesne težine preporuča primjena pola dnevne doze za odrasle, a iznad 40 kg tjelesne težine primjena normalne dnevne doze za odrasle.
Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg stoga primaju:
Za akutno liječenje: po 1 Salofalk 250 mg čepić 3 puta na dan.
Za sprečavanje ponovnih pojava: po 1 Salofalk 250 mg čepić 2 puta na dan (ujutro i navečer).
Djeca s tjelesnom težinom iznad 40 kg primaju dozu za odrasle.
Trajanje liječenja
Trajanje primjene određuje se prema vrsti, težini i tijeku bolesti. O trajanju primjene u svakom pojedinom slučaju odlučit će nadležni liječnik.
Salofalk 500 mg čepiće morate uzimati redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
Molimo obratite se svom liječniku ako imate dojam da je djelovanje Salofalk 500 mg čepića prejako ili preslabo.
Ako uzmete više Salofalk 500 mg čepića nego što ste trebali
U slučaju sumnje obratite se Vašem liječniku koji će odlučiti o daljnjim postupcima.
Ako ste jednom uzeli previše Salofalk 500 mg čepića, slijedeći put nemojte uzeti manju dozu, nego propisanu dozu u predviđeno vrijeme.
Ako ste zaboravili uzeti Salofalk 500 mg čepiće
Nemojte uzeti dvostruku dozu Salofalk 500 mg čepića kako biste nadoknadili propuštenu dozu, nego nastavite liječenje propisanom dozom.
Ako prestanete uzimati Salofalk 500 mg čepiće
Ne prekidajte liječenje ovim lijekom bez prethodnog dogovora s Vašim liječnikom.
Ako imate bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.
- Moguće nuspojave
Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće pojaviti kod svakoga.
Svi lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije iako su ozbiljne alergijske reakcije vrlo rijetke. Ako primijetite bilo koji od sljedećih simptoma nakon uzimanja ovog lijeka, morate se odmah javiti svom liječniku:
- Alergijski osip na koži
- Vrućica
- Otežano disanje.
Ako primijetite ozbiljno pogoršanje Vašeg općeg zdravstvenog stanja, osobito ako je praćeno vrućicom i/ili bolovima u ustima i grlu, prestanite primjenjivati ove čepiće i odmah se obratite Vašem liječniku.
Ovi simptomi mogli bi, vrlo rijetko, potjecati od smanjenog broja bijelih krvnih zrnaca u Vašoj krvi (agranulocitoza). S time se povećava mogućnost razvoja ozbiljne infekcije. Vaš liječnik će napraviti pretragu krvi kako bi provjerio da li se smanjio broj bijelih krvnih zrnaca, kao posljedica primjene ovog lijeka.
Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma navedenih u nastavku:
- crvenkaste ravne mrlje u obliku mete ili kruţne mrlje na trupu, često sa središnjim mjehurićima, ljuštenje koţe, čireve u ustima, grlu, nosu, na vanjskim spolnim organima i očima, prošireni osip, vrućicu i povećane limfne čvorove. Ovim ozbiljnim koţnim osipima mogu prethoditi vrućica i simptomi nalik gripi.
Osim navedenih, prijavljene su sljedeće nuspojave kod bolesnika koji su primjenjivali mesalazin:
Nuspojave koje se rijetko pojavljuju (mogu se javiti u manje od 1 na 1 000 osoba)
- Bol u trbuhu, proljev, vjetrovi, mučnina i povraćanje
- Glavobolja,
- Omaglica,
- Bol u prsnom košu, nedostatak zraka ili otečeni udovi zbog učinka na srce
- Povećana osjetljivost kože na sunce i ultraljubičasto zračenje (fotoosjetljivost).
Nuspojave koje se vrlo rijetko pojavljuju (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba)
- Promjene u funkciji bubrega, koje ponekad dolaze uz otečene udove i bol u slabinama
- Jaka bol u trbuhu zbog akutne upale gušterače
- Vrućica, grlobolja ili malaksalost zbog promjena broja krvnih stanica
- Nedostatak zraka, kašalj, piskanje (pri disanju), sjena na plućima (zbog alergijskih i/ili upalnih stanja pluća) vidljiva na rendgenskoj slici
- Jaki proljev i bol u trbuhu zbog alergijske reakcije na ovaj lijek u crijevu
- Osip na koži ili upala kože
- Bolovi u mišićima ili zglobovima
- Žutica ili bol u trbuhu zbog poremećaja jetre ili protoka žuči
- Gubitak kose i nastanak ćelavosti
- Utrnulost i trnci u rukama i nogama (periferna neuropatija)
- Smanjena proizvodnja sjemena, koja se nakon prestanka uzimanja lijeka ponovo uspostavlja.
Nuspojave nepoznate učestalosti (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Bubrežni kamenci i s time povezana bol u bubregu (vidjeti i dio 2.)
Prijavljivanje nuspojava
Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave moţete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Prijavljivanjem nuspojava moţete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.
- Kako čuvati Salofalk 500 mg čepiće?
Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.
- Sadržaj pakiranja i druge informacije
Što Salofalk 500 mg čepići sadrže?
- Djelatna tvar Salofalk 500 mg čepića je mesalazin i svaki čepić sadrži 500 mg mesalazina.
- Pomoćne tvari: tvrda mast, natrijev dokuzat i cetilni alkohol.
Kako Salofalk 500 mg čepići izgledaju i sadržaj pakiranja?
Salofalk 500 mg čepići su čepići u obliku torpeda, veličine oko 32 mm x 11 mm, bijele do krem boje.
Salofalk 500 mg čepići su dostupni u pakiranju od 30 čepića.
Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg, Njemačka
tel: +49 761 1514 0
e-mail: zentrale@drfalkpharma.de
Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku
WÜRTH d.o.o.
Lopašićeva 6
10000 Zagreb
tel: +385 1 4650358
e-mail: info@wurth.hr
Način i mjesto izdavanja lijeka
Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.
Ova uputa je posljednji put revidirana u siječnju 2023.
Sažetak opisa svojstava lijeka
- NAZIV LIJEKA
Salofalk 500 mg čepići
- KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Djelatna tvar: svaki čepić sadrži 500 mg mesalazina.
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: cetilni alkohol (svaki čepić sadrži 18 mg cetilnog alkohola).
Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
- FARMACEUTSKI OBLIK
Čepić
Izgled: čepić u obliku torpeda, velićine oko 32 mm x 11 mm, bijele do krem boje.
- KLINIČKI PODACI
Liječenje akutnih epizoda ulceroznog kolitisa koji je ograničen na rektum.
- Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli:
Prema kliničkim potrebama u svakom pojedinom slučaju, rektalno primjeniti po 1 Salofalk 500 mg čepić 3 puta na dan, (što odgovara 1500 mg mesalazina na dan).
Odmah po remisiji trebalo bi dozu za prevenciju recidiva smanjiti na 1 čepić s 250 mg mesalazina 3 puta na dan (npr. Salofalk 250 mg čepić).
Pedijatrijska populacija
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni.
Djeca ispod 6 godina:
Salofalk 500 mg čepići ne preporučuju se za primjenu u djece ispod 6 godina s obzirom na vrlo malo iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.
Djeca iznad 6 godina i adolescenti:
Ovisno o stupnju bolesti, za vrijeme akutne epizode trebalo bi primijeniti 30 – 50 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 3 doze.
Za prevenciju recidiva, trebalo bi primijeniti 15 – 30 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 2 – 3 doze.
Općenito se do 40 kg tjelesne težine preporuča primjena pola dnevne doze za odrasle, a iznad 40 kg tjelesne težine primjena normalne dnevne doze za odrasle.
Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg stoga primaju:
Za akutno liječenje: po 1 Salofalk 250 mg čepić 3 puta na dan
Za prevenciju recidiva: po 1 Salofalk 250 mg čepić 2 puta na dan (ujutro i navečer).
Djeca s tjelesnom težinom iznad 40 kg primaju dozu za odrasle.
Način primjene
Salofalk 500 mg čepići primjenjuju se rektalno, 3 puta na dan (ujutro, u podne i navečer).
Primjenu Salofalk 500 mg čepića treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
Trajanje primjene određuje liječnik.
Akutne epizode ulceroznog kolitisa obično se smiruju nakon 8 – 12 tjedana. Trajanje primjene određuje liječnik.
Salofalk 500 mg čepići kontraindicirani su kod:
- preosjetljivosti na salicilate ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1,
- teškog oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
- Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Prema procjeni nadležnog liječnika, potrebno je prije i za vrijeme liječenja provoditi pretrage krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre, kao što su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i urina (test-trake/sediment). Kao smjernica preporučuju se kontrole 14 dana nakon početka liječenja, te 2 do 3 puta nakon toga svaka 4 tjedna.
Kod normalnog nalaza potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 mjeseca. Ako se pojave dodatni simptomi, ove pretrage se moraju odmah učiniti.
Potreban je oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
Salofalk 500 mg čepići ne smiju se koristiti u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko dođe do pogoršanja funkcije bubrega za vrijeme liječenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom.
Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %‑tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja.
Mesalazin može prouzročitii promjenu boje urina u crvenosmeĎu nakon kontakta s bjelilom natrijevim hipokloritom (npr. u toaletu koji je očišćen natrijevim hipokloritom koji je sastojak određenih bjelila).
Bolesnike s poremećajima pulmonalne funkcije, osobito astmom, za vrijeme liječenja Salofalk 500 mg čepićima mora se posebno pažljivo nadzirati.
Teške kožne nuspojave
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.
Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.
U bolesnika s nuspojavama na preparate koji sadrže sulfasalazin u anamnezi, liječenje Salofalk 500 mg čepićima smije se započeti samo pod strogim liječničkim nadzorom. Ako se pojave akutne reakcije nepodnošenja, kao što su npr. grčevi u abdomenu, akutna abdominalna bol, vrućica, jaka glavobolja ili kožni osip, liječenje se mora odmah prekinuti.
Salofalk 500 mg čepići ne preporučuju se za primjenu u djece.
Cetilni alkohol, sastavnica lijeka Salofalk 500 mg čepići, može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).
- Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu provedena ispitivanja interakcija.
Ako se bolesnici istodobno liječe azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, mora se uzeti u obzir moguće pojačanje mijelosupresivnih učinaka azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni učinak varfarina.
- Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o primjeni Salofalk 500 mg čepića u trudnica. Međutim, podaci o ograničenom broju trudnica liječenih mesalazinom ne ukazuju na štetne učinke za trudnoću ili zdravstveno stanje fetusa, odnosno novorođenčeta. Za sada nisu dostupni drugi relevantni epidemiološki podaci. U jednom slučaju je za vrijeme dugotrajnog liječenja visokim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, oralno) u trudnoći prijavljeno zatajenje bubrega novorođenčeta.
Ispitivanja oralne primjene mesalazina u životinja ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na gestaciju, embrio-fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.
Salofalk 500 mg čepići stoga se za vrijeme trudnoće smiju koristiti samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilatna kiselina i male količine mesalazina se izlučuju u majčino mlijeko. Do danas je dostupno samo ograničeno iskustvo o primjeni mesalazina za vrijeme dojenja u žena. Reakcije preosjetljivosti u novorođenčadi, kao što je proljev, ne mogu se isključiti. Salofalk 500 mg čepići se stoga smiju koristiti za vrijeme dojenja samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike. U slučaju proljeva kod novorođenčeta, dojenje se mora odmah prekinuti.
- Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu uočeni učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Slijedeće nuspojave primjećene su nakon primjene mesalazina:
Klasifikacija organskih sustava
|
Učestalost prema konvenciji MedDRA-e
|
Rijetko
(≥1/10 000 i <1/1 000)
|
Vrlo rijetko
(<1/10 000)
|
Nepoznato ( ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)
|
Poremećaji krvi i limfnog sustava
|
|
Promjene broja krvnih stanica (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija i trombocitopenija)
|
|
Poremećaji živčanog sustava
|
Glavobolja, omaglica
|
Periferna neuropatija
|
|
Srčani poremećaji
|
Miokarditis, perikarditis
|
|
|
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja
|
|
Alergijske i fibrotične plućne reakcije (uključujući dispneju, kašalj, bronhospazam, alveolitis, plućnu eozinofiliju, plućnu infiltraciju, pneumonitis)
|
|
Poremećaji probavnog sustava
|
Abdominalna bol, dijareja, flatulencija, mučnina i povraćanje
|
Akutni pankreatitis
|
|
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
|
|
Oštećenje funkcije bubrega, uključujući akutni i kronični intersticijski nefritis i insuficijenciju bubrega
|
Nefrolitijaza**
|
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
|
Fotoosjetljivost*
|
Alopecija
|
Reakcija na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptopmima (DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom
(SJS), Toksična epidermalna nekroliza (TEN) |
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
|
|
Mialgija, artralgija
|
|
Poremećaji imunološkog sustava
|
|
Reakcije preosjetljivosti kao što je alergijska exanthema, vrućica izazvana lijekom, sindrom lupusa eritematozusa, pankolitis
|
|
Poremećaji jetre i žuči
|
|
Promjene u parametrima funkcije jetre (povišena razina transaminaza i parametara kolestaze), hepatitis, kolestatski hepatitis
|
|
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki
|
|
Oligospermija (reverzibilna)
|
|
*vidjeti dio Opis odabranih nuspojava
**dodatne informacije potražite u dijelu 4.4
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom (vidjeti dio 4.4).
Opis odabranih nuspojava
Fotoosjetljivost
Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Postoje rijetki podaci o predoziranju (npr. pokušaji suicida s visokim oralnim dozama mesalazina), koji ne ukazuju na renalnu ili hepatičku toksičnost. Specifični antidot nije poznat, a liječenje kod predoziranja je simptomatsko i suportivno.
- FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
- Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Aminosalicilatna kiselina i derivati
ATK oznaka: A07EC02
Mehanizam protuupalnog djelovanja je nepoznat. Ispitivanja in vitro pokazuju da bi inhibicija lipoksigenaze mogla u tome imati ulogu. Nadalje, iskazan je utjecaj na sadržaj prostaglandina u intestinalnoj sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilatna kiselina/5-ASA) također djeluje kao „hvatač“ radikala reaktivnih spojeva kisika.
Rektalno primjenjeni mesalazin uglavnom djeluje lokalno iz intestinalnog lumena na intestinalnu sluznicu i submukozno tkivo.
- Farmakokinetička svojstva
Općeniti aspekti mesalazina
Apsorpcija
Apsorpcija mesalazina najveća je u proksimalnim, a najmanja u distalnim dijelovima crijeva.
Biotransformacija
Mesalazin se pre-sistemski metabolizira u intestinalnoj sluznici kao i u jetri u farmakološki neučinkovitu N-acetil-5-aminosalicilatnu kiselinu (N-Ac-5-ASA). Acetilizacija je, čini se, neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika. Određeni dio mesalazina se također acetilizira djelovanjem intestinalnih bakterija. Vezanje na proteine iznosi 43% za mesalazin i 78% za N-Ac-5-ASA.
Eliminacija/izlučivanje
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim dijelom izlučuju stolicom, renalno (količina varira između 20 i 50%, ovisno o načinu primjene, farmaceutskom obliku i uz njega vezanom načinu oslobađanja mesalazina) i bilijarno (manji dio). Renalno izlučivanje je većinom u obliku N-Ac-5-ASA. Oko 1% oralno primijenjene doze mesalazina prelazi u mlijeko uglavnom u obliku N-Ac-5-ASA.
Specifični aspekti Salofalk čepića
Distribucija
Scintigrafska ispitivanja sa Salofalk 500 mg čepićima označenim tehnecijem su pokazala maksimalno širenje čepića koji se rastalio na tjelesnoj temperaturi nakon 2 – 3 sata. Širenje je primarno ograničeno na rektum i rektosigmoid. Salofalk čepići su stoga posebno pogodni za liječenje proktitisa (ulcerozni kolitis u rektumu).
Apsorpcija
Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi su nakon pojedinačne doze, kao i nakon višetjedne dugotrajne terapije s 500 mg mesalazina 3 puta na dan u obliku i samo sa Salofalk čepićima, bile u rasponu između 0,1 i 1,0 µg/ml, dok su one glavnog metabolita N-Ac-5-ASA bile između 0,3 i 1,6 µg/ml. Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi djelomično su postignute već unutar prvog sata nakon primjene.
Eliminacija
U urinu je pronađeno oko 11% primijenjene doze 5-ASA nakon jednokratne primjene 500 mg mesalazina u obliku Salofalk čepića (unutar 72 sata) , te oko 13% nakon višetjedne dugotrajne terapije s 500 mg mesalazina 3 puta na dan u obliku Salofalk čepića. Oko 10% primijenjene doze se kod jednokratne primjene eliminira bilijarno.
- Neklinički podaci o sigurnosti primjene
Neklinički podaci ne pokazuju poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenosti, reproduktivne i razvojne toksičnosti.
Renalna toksičnost (renalna papilarna nekroza i oštećenje epitela u proksimalnim tubulima ili u cijelom nefronu) primijećena je u ispitivanjima toksičnosti ponovljenih visokih oralnih doza mesalazina. Klinički značaj ovog nalaza nije jasan.
- FARMACEUTSKI PODACI
tvrda mast
natrijev dokuzat
cetilni alkohol
Nije primjenjivo.
3 godine.
- Posebne mjere pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
- Vrsta i sadržaj spremnika
30 (6×5) čepića u PVC/polietilenskoj foliji (strip pakiranje), u kutiji.
- Posebne mjere za zbrinjavanje lijeka
Nema posebnih zahtjeva.
- NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg, Njemačka
tel: +49 761 1514 0
e-mail: zentrale@drfalkpharma.de
- BROJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
HR-H-366666368
- DATUM PRVOG ODOBRENJA/ DATUM OBNOVE ODOBRENJA
Datum prvog odobrenja: 08. veljače1999.
Datum posljednje obnove: 25. kolovoza 2016.
- DATUM REVIZIJE TEKSTA
01/2023.
Za liječenje ulceroznog kolitisa po preporuci specijalista internista.