UPUTA O LIJEKU
Salofalk 1 g čepići
mesalazin
Pažljivo pročitajte cijelu uputu prije nego počnete primjenjivati ovaj lijek jer sadrži Vama
važne podatke.
- Sačuvajte ovu uputu. Možda ćete je trebati ponovno pročitati.
- Ako imate dodatnih pitanja, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.
- Ovaj je lijek propisan samo Vama. Nemojte ga davati drugima. Može im naškoditi, čak i ako su njihovi znakovi bolesti jednaki Vašima.
- Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Pogledajte dio 4.
Što se nalazi u ovoj uputi:
- Što su Salofalk 1 g čepići i za što se koriste?
- Što morate znati prije nego počnete primjenjivati Salofalk 1 g čepiće?
- Kako primjenjivati Salofalk 1 g čepiće?
- Moguće nuspojave
- Kako čuvati Salofalk 1 g čepiće?
- Sadržaj pakiranja i druge informacije
- Što su Salofalk 1 g čepići i za što se koriste?
Ovaj lijek sadrži djelatnu tvar mesalazin, protuupalnu tvar za primjenu kod upalnih bolesti crijeva.
Ovaj lijek se koristi za:
Liječenje blagih do umjerenih akutnih upala koje su ograničene na zadnje crijevo (rektum). Liječnici nazivaju ovu bolest ulcerozni kolitis, odnosno ulcerozni proktitis.
- Što morate znati prije nego počnete primjenjivati Salofalk 1 g čepiće?
Nemojte uzimati Salofalk 1 g čepiće:
- ako ste alergični na mesalazin ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.),
- ako ste alergični na salicilatnu kiselinu ili salicilate kao što je npr. acetilsalicilatna kiselina,
- ako imate tešku bolest jetre ili bubrega.
Upozorenja i mjere opreza
Obratite se Vašem liječniku prije nego primjenite Salofalk 1 g čepiće:
- ako imate ili ste jednom ranije imali poremećaj funkcije pluća. Ovo je prije svega važno ako patite od bronhalne astme.
- ako ste sada preosjetljivi ili ste jednom ranije bili preosjetljivi na sulfasalazin, jednu od tvari srodnih mesalazinu.
- ako imate oštećenje funkcije jetre.
- ako imate oštećenje funkcije bubrega.
- ako su se kod vas ikada pojavili teški osip na koži ili ljuštenje kože, mjehurići i/ili ranice u ustima nakon uzimanja mesalazina.
Ostale mjere opreza
Za vrijeme liječenja Vaš će Vas liječnik pažljivo nadzirati i redovito provoditi pretrage krvi i urina.
Može doći do stvaranja bubrežnih kamenaca prilikom primjene mesalazina. Simptomi mogu uključivati postraničnu bol u trbuhu i krv u urinu. Potrebno je piti dovoljne količine tekućine tijekom liječenja mesalazinom.
Zabilježene su ozbiljne kožne reakcije, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu, povezani s liječenjem mesalazinom. Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma povezanih s navedenim ozbiljnim kožnim reakcijama opisanima u dijelu 4.
Drugi lijekovi i Salofalk 1 g čepići
Obavijestite Vašeg liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Djelovanje nekih lijekova može se promijeniti ako se koriste istovremeno sa Salofalk 1 g čepićima (može doći do interakcije). Obavijestite Vašeg liječnika ako uzimate/koristite sljedeće lijekove:
- lijekove koji sadrže azatioprin, tiogvanin ili 6-merkaptopurin (lijekovi za liječenje bolesti imunološkog sustava).
- određene lijekove koji sprečavaju zgrušavanje krvi (lijekovi protiv tromboze ili za razrjeđivanje krvi, npr. varfarin)
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Ako ste trudni, ovaj lijek smijete koristiti samo prema uputi liječnika.
Ako dojite, ovaj lijek smijete koristiti samo prema uputi liječnika, jer djelatna tvar i tvari koje nastaju njenom razgradnjom dojenjem prelaze u majčino mlijeko.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ovaj lijek nema utjecaja na upravljanje vozilima i rad sa strojevima.
- Kako primjenjivati Salofalk 1 g čepiće?
Uvijek primjenite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao Vaš liječnik. Provjerite s Vašim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.
Način primjene
Ovaj lijek smije se primjenjivati samo rektalno, odnosno uvođenjem u zadnje crijevo (rektum). Nije namijenjen uzimanju kroz usta.
Doziranje
Odrasli i starije osobe
Prije spavanja, u rektum uvesti jedan Salofalk 1 g čepić jednom na dan.
Primjena u djece
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni. Stoga lijek nije namjenjen za primjenu u djece.
Trajanje primjene
Vaš liječnik će odrediti koliko dugo trebate koristiti lijek. Trajanje primjene određuje se prema vrsti, težini i tijeku bolesti.
Liječenje ovim lijekom treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
Molimo obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku ako imate dojam da je djelovanje ovog lijeka prejako ili preslabo.
Ako primijenite više Salofalk 1 g čepića nego što ste trebali
U slučaju sumnje obratite se Vašem liječniku koji će odlučiti o daljnjim postupcima.
Ako ste primijenili preveliku dozu ovog lijeka, slijedeću dozu uzmite u predviđeno vrijeme i u propisanoj dozi. Nemojte uzeti manju dozu.
Ako ste zaboravili primijeniti Salofalk 1 g čepiće
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu, nego uzmite propisanu dozu u predviđeno vrijeme.
Ako prestanete koristiti Salofalk 1 g čepiće
Ne prekidajte liječenje ovim lijekom bez prethodnog dogovora s Vašim liječnikom.
Ako imate bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.
- Moguće nuspojave
Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće pojaviti kod svakoga.
Svi lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije iako su ozbiljne alergijske reakcije vrlo rijetke. Ako primijetite bilo koji od sljedećih simptoma, odmah se javite Vašem liječniku:
- Alergijski osip na koži
- Vrućica
- Otežano disanje.
Ako primijetite ozbiljno pogoršanje Vašeg cjelokupnog zdravstvenog stanja koje dolazi uz vrućicu i/ili bolove u ustima i grlu, ne smijete više koristiti ovaj lijek. Odmah se obratite Vašem liječniku.
Ovi simptomi bi u rijetkim slučajevima mogli potjecati od smanjenog broja bijelih krvnih stanica u Vašoj krvi (agranulocitoza). S time se povećava mogućnost razvoja ozbiljne infekcije. Krvnom pretragom se može provjeriti jesu li Vaši simptomi uzrokovani djelovanjem ovog lijeka na Vaše krvne stanice.
Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od
simptoma navedenih u nastavku:
- crvenkaste ravne mrlje u obliku mete ili kružne mrlje na trupu, često sa središnjim mjehurićima, ljuštenje kože, čireve u ustima, grlu, nosu, na vanjskim spolnim organima i očima. Ovim ozbiljnim kožnim osipima mogu prethoditi vrućica i simptomi nalik gripi.
Osim navedenih, u bolesnika koji koriste lijekove koji sadrže mesalazinu, primijećene su sljedeće nuspojave:
Nuspojave koje se rijetko pojavljuju (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba)
- Bol u trbuhu, proljev, vjetrovi, mučnina, povraćanje, zatvor
- Glavobolja, omaglica
- Bol u prsima, nedostatak zraka ili otečeni udovi zbog problema sa srcem
- Povećana osjetljivost kože na sunce i ultraljubičasto zračenje (fotoosjetljivost).
Nuspojave koje se vrlo rijetko pojavljuju (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba)
- Oštećenje funkcije bubrega, koje ponekad dolazi uz otečene udove i bol u slabinama
- Jaka bol u trbuhu zbog akutne upale gušterače
- Vrućica, grlobolja ili malaksalost zbog promjena broja krvnih stanica
- Nedostatak zraka, kašalj, piskanje (pri disanju), sjena na plućima (zbog alergijskih i/ili upalnih stanja pluća) vidljiva na rendgenskoj slici
- Jak proljev i bol u trbuhu zbog alergijske reakcije crijeva na lijek
- Osip na koži ili upala kože
- Bolovi u mišićima ili zglobovima
- Žutica ili bol u trbuhu zbog poremećaja jetre ili protoka žući
- Gubitak kose s nastankom ćelavosti
- Gubitak finog osjećaja i trnci u rukama i nogama (periferna neuropatija)
- Smanjena proizvodnja sjemena, koja se nakon prestanka uzimanja lijeka ponovo uspostavlja.
Nuspojave nepoznate učestalosti (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Bubrežni kamenci i s time povezana bol u bubregu (vidjeti i dio 2.)
Prijavljivanje nuspojava
Agencija za lijekove i medicinske proizvode (HALMED)
Internetska stranica: www.halmed.hr ili potražite HALMED aplikaciju putem Google Play ili Apple App Store trgovine
Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.
- Kako čuvati Salofalk 1 g čepiće?
Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.
Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na foliji s čepićima (iza oznake „EXP“) i na kutiji. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.
Čuvati na temperaturi ispod 30°C.
Čuvajte u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte Vašeg ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.
- Sadržaj pakiranja i druge informacije
Što Salofalk 1 g čepići sadrže?
- Djelatna tvar je mesalazin. Svaki čepić sadrži 1 g mesalazina.
- Pomoćna tvar je tvrda mast.
Kako Salofalk 1 g čepići izgledaju i sadržaj pakiranja?
Salofalk 1 g čepići su čepići u obliku torpeda, svijetlobež boje, dimenzija 35 x 11,8 mm.
Salofalk 1 g čepići su dostupni u strip pakiranju, 10, 30 ili 90 čepića u kutiji.
Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg, Njemačka
tel: +49 761 1514 0
e-mail: zentrale@drfalkpharma.de
Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku
WÜRTH d.o.o.
Lopašićeva 6
10000 Zagreb
tel: +385 1 4650358
e-mail: info@wurth.hr
Način i mjesto izdavanja lijeka
Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.
Ova uputa je posljednji put revidirana 19.01.2021.
SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA
- NAZIV LIJEKA
Salofalk 1 g čepići
- KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 čepić sadrži 1 g mesalazina.
Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
- FARMACEUTSKI OBLIK
Čepić.
Čepići u obliku torpeda, svijetlobež boje, dimenzija 35 x 11,8 mm.
- KLINIČKI PODACI
Liječenje akutnih epizoda blagog do umjerenog ulceroznog kolitisa koji je ograničen na rektum (ulcerativni proktitis).
Lijek nije namjenjen za primjenu u djece.
- Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli i starije osobe
Rektalno primijeniti 1 Salofalk 1 g čepić jednom na dan (što odgovara 1 g mesalazina na dan).
Pedijatrijska populacija
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni.
Način primjene
Salofalk 1 g čepiće preporučljivo je primijeniti prije spavanja.
Primjenu Salofalk 1 g čepića treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
Trajanje primjene
Trajanje primjene određuje liječnik.
- Kontraindikacije
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1,
- preosjetljivost na salicilate,
- teško oštećenje funkcije jetre ili bubrega.
- Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Prema procjeni nadležnog liječnika, potrebno je prije i za vrijeme liječenja provoditi pretrage krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre, kao što su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i urina (test-trake). Kao smjernica se preporučuju kontrole 14 dana nakon početka liječenja, te 2 do 3 puta nakon toga svaka 4 tjedna.
Kod normalnog nalaza potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 mjeseca, te odmah kod pojave dodatnih znakova bolesti.
Potreban je oprez u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.
Salofalk 1 g čepići ne smiju se koristiti u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Ako dođe do pogoršanja funkcije bubrega za vrijeme liječenja, treba razmotriti nefrotoksičnost uvjetovanu mesalazinom.
Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %‑tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja.
Bolesnike s poremećajima pulmonalne funkcije, osobito astmom, potrebno je pažljivo nadzirati tijekom liječenja Salofalk 1 g čepićima.
Teške kožne nuspojave
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.
Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na preparate koji sadrže sulfasalazin, liječenje Salofalk 1 g čepićima može započeti samo pod nadzorom liječnika. Ako se pojave akutni znaci nepodnošljivosti, kao što su npr. grčevi u abdomenu, akutna abdominalna bol, vrućica, jaka glavobolja i kožni osip, liječenje se mora odmah prekinuti.
- Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu provedena ispitivanja interakcija.
U bolesnika koji se istovremeno liječe azatioprinom, tiogvaninom ili 6-merkaptopurinom u obzir treba uzeti mogućnost pojačanog mijelosupresivnog učinka azatioprina, tiogvanina ili 6-merkaptopurina. Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni učinak varfarina.
- Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća
Ne postoji dovoljno podataka o primjeni Salofalk 1 g čepića u trudnica. Međutim, kod ograničenog broja trudnica liječenih mesalazinom nisu primijećeni negativni učinci na trudnoću ili zdravstveno stanje fetusa, odnosno novorođenčeta. Za sada ne postoje daljnji relevantni epidemiološki podaci. U jednom pojedinačnom slučaju je za vrijeme dugotrajnog liječenja visokim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, kroz usta) u trudnoći prijavljeno zatajenje bubrega novorođenčeta.
Ispitivanja oralne primjene u životinja nisu ukazala na direktne ili indirektne negativne učinke na gestaciju, embrio-fetalni razvoj, okot ili postnatalni razvoj.
Salofalk 1 g čepići se za vrijeme trudnoće smiju koristiti samo nakon pažljive procjene koristi u odnosu na potencijalni rizik.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilatna kiselina i male količine mesalazina izlučuju se u majčino mlijeko. Iskustvo primjene mesalazina za vrijeme dojenja u žena je ograničeno. Reakcije preosjetljivosti u novorođenčadi, kao što je proljev, ne mogu se isključiti. Salofalk 1 g čepići se stoga za vrijeme dojenja smiju koristiti samo nakon pažljive procjene koristi u odnosu na potencijalni rizik.
U slučaju proljeva kod novorođenčeta, dojenje se mora odmah prekinuti.
- Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije primijećen.
U kliničkim ispitivanjima na 248 sudionika, nuspojave su se javile kod oko 3% sudionika. Kao najčešće nuspojave bile su prijavljene glavobolja (oko 0,8% ispitanika) i gastrointestinalne tegobe kao npr. konstipacija (oko 0,8% ispitanika) te mučnina, povraćanje i abdominalna bol (po 0,4% ispitanika kod navedenih nuspojava).
Sljedeće nuspojave su primijećene nakon primjene mesalazina:
|
Klasifikacija organskih sustava
|
Učestalost prema konvenciji MedDRA-e
|
|
Rijetko
(≥1/10 000 i <1/1000)
|
Vrlo rijetko
(<1/10 000)
|
Nepoznato ( ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)
|
|
Poremećaji krvi i limfnog sustava
|
|
Promjene u krvnoj slici (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija)
|
|
|
Poremećaji živčanog sustava
|
Glavobolja, omaglica
|
Periferna neuropatija
|
|
|
Srčani poremećaji
|
Miokarditis, perikarditis
|
|
|
|
Poremećaji dišnog sustava,
prsišta i sredoprsja
|
|
Alergijske i fibrotične plućne
reakcije (uključujući dispneju,
kašalj, bronhospazam, alveolitis,
plućnu eozinofiliju, plućnu
infiltraciju, pneumonitis)
|
|
|
Poremećaji probavnog sustava
|
Abdominalna bol, proljev, vjetrovi, mučnina, povraćanje, konstipacija
|
Akutni pankreatitis
|
|
|
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
|
|
Oštećenje funkcije bubrega, uključujući akutni i kronični intersticijski nefritis i insuficijencija bubrega
|
Nefrolitijaza**
|
|
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
|
Fotoosjetljivost*
|
Alopecija (gubitak kose)
|
Stevens-Johnsonov sindrom (SJS),
Toksična epidermalna nekroliza (TEN)
|
|
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
|
|
Mialgije, artralgije
|
|
|
Poremećaji imunološkog sustava
|
|
Reakcije preosjetljivosti, kao što su alergijski osip, vrućica izazvana lijekom, sindrom eritemskog lupusa, pankolitis
|
|
|
Poremećaji jetre i žuči
|
|
Promjene u parametrima funkcije jetre (povišena razina transaminaza i parametara kolestaze), hepatitis, kolestatski hepatitis
|
|
|
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki
|
|
Oligospermija (reverzibilna)
|
|
*vidjeti dio Opis odabranih nuspojava
**dodatne informacije potražite u dijelu 4.4
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom (vidjeti dio 4.4).
Opis odabranih nuspojava
Fotoosjetljivost
Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Postoje rijetki podaci o predoziranju (npr. pokušaji suicida s visokim oralnim dozama mesalazina) koji ne ukazuju na renalnu ili hepatičku toksičnost. Specifični antidot nije poznat, a liječenje kod predoziranja je simptomatsko i potporno.
- FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
- Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antidijaroici i pripravci s antiinflamatornim i antiinfektivnim djelovanjem, intestinalni antiinflamatorni lijekovi
ATK oznaka: A07EC02
Mehanizam protuupalnog djelovanja je nepoznat. Ispitivanja in vitro pokazuju da bi inhibicija lipoksigenaze mogla u tome imati ulogu. Nadalje, iskazan je utjecaj na sadržaj prostaglandina u intestinalnoj sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilatna kiselina/5-ASA) također djeluje kao „hvatač“ slobodnih radikala reaktivnih spojeva kisika.
Dolaskom do intestinalnog lumena rektalno primijenjeni mesalazin uglavnom djeluje lokalno na intestinalnu sluznicu i submukozno tkivo.
Klinička učinkovitost i sigurnost Salofalk 1 g čepića ispitivana je u multicentričnom ispitivanju faze III. U to ispitivanje su bila uključena 403 bolesnika s endoskopski i histološki dokazanim blagim do umjerenim ulcerativnim proktitisom. Na početku je srednji indeks aktivnosti bolesti („DAI – disease activity index“) iznosio 6,2 ± 1,5 (raspon: 3 – 10). Bolesnici su nasumično raspoređeni u jednu od terapijskih skupina: liječenje s jednim Salofalk 1 g čepićem [1 g mesalazina jednom na dan („OD – once daily“)] ili s 3 čepića od 0,5 g mesalazina (3 x 0,5 g na dan). Trajanje liječenja iznosilo je 6 tjedana. Primarni cilj studije bila je klinička remisija definirana kao DAI < 4 na posljednjoj viziti ili prilikom isključenja iz ispitivanja. Kod završne „per-protocol“ analize, klinička remisija postignuta je u 87,9% bolesnika u skupini Salofalk 1 g čepić OD, te u 90,7% bolesnika koji su primali 3 čepića od 0,5 g mesalazina (analiza „intention-to-treat“: skupina Salofalk 1 g čepić OD: 84,0%; skupina koja je primala 3 čepića od 0,5 g mesalazina: 84,7%). Prosječni pad DAI-a za vrijeme trajanja ispitivanja iznosio je 4,7 u obje terapijske skupine. Ozbiljne nuspojave povezane s lijekom iz ispitivanja nisu zabilježene.
- Farmakokinetička svojstva
Opća svojstva mesalazina
Apsorpcija:
Apsorpcija mesalazina najveća je u proksimalnim, a najmanja u distalnim dijelovima crijeva.
Biotransformacija:
Mesalazin se pre-sistemski metabolizira u intestinalnoj sluznici kao i u jetri u farmakološki neučinkovitu N-acetil-5-aminosalicilatnu kiselinu (N-Ac-5-ASA). Acetilizacija je čini se neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika. Određeni dio mesalazina se također acetilizira intestinalnim bakterijama. Vezanje na proteine iznosi 43% za mesalazin i 78% za N-Ac-5-ASA.
Eliminacija:
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se glavnim dijelom izlučuju stolicom, renalno (količina varira između 20 i 50%, ovisno o načinu primjene, farmaceutskom obliku i uz njega vezanom načinu oslobađanja mesalazina) i putem žuči (manji dio). Renalno izlučivanje je većinom u obliku N-Ac-5-ASA. Oko 1% oralno primijenjene doze mesalazina prelazi u mlijeko uglavnom u obliku N-Ac-5-ASA.
Specifična svojstva Salofalk čepića
Apsorpcija:
Srednje vršne koncentracije 5-ASA u plazmi su u zdravih osoba nakon jednokratne primjene 1 g mesalazina (Salofalk 1 g čepići) u prosjeku bile 192 ± 125 µg/ml (raspon: 19 – 557 µg/ml), dok su one glavnog metabolita N-Ac-5-ASA iznosile 402 ± 211 µg/ml (raspon: 57 – 1070 µg/ml). Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi postignute su nakon 7,1 ± 4,9 sati (raspon: 0,3 – 24 sata).
Distribucija:
Scintigrafska ispitivanja sa Salofalk 500mg čepićima markiranih tehnecijem su pokazala maksimalno širenje čepića koji se rastalio na tjelesnoj temperaturi nakon 2 – 3 sata. Širenje je primarno ograničeno na rektum i rektosigmoid. Za pretpostaviti je da će se Salofalk 1 g čepići vrlo slično ponašati. Oni su stoga posebno pogodni za liječenje proktitisa (ulcerozni kolitis rektuma).
Eliminacija:
Nakon jednokratne primjene 1 g mesalazina (Salofalk 1 g čepići) u zdravih osoba, oko 14% primijenjene doze 5-ASA je unutar 48 sati pronađeno u urinu.
- Neklinički podaci o sigurnosti primjene
Uz iznimku ispitivanja lokalne podnošljivosti na psima koja je pokazala dobru rektalnu podnošljivost, sa Salofalk 1 g čepićima nisu provedena daljnja neklinička ispitivanja.
Neklinički podaci o djelatnoj tvari mesalazinu iz konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala (štakori) i reproduktivne toksičnosti ne pokazuju poseban rizik za ljude.
Renalna toksičnost [renalna papilarna nekroza i oštećenje epitela u proksimalnim tubulima (pars convoluta) ili u cijelom nefronu] primijećena je u ispitivanjima toksičnosti ponovljenih visokih oralnih doza mesalazina. Klinički značaj ovog nalaza nije jasan.
- FARMACEUTSKI PODACI
Tvrda mast
Nije primjenjivo
3 godine
- Posebne mjere pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi ispod 30°C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
- Vrsta i sadržaj spremnika
Strip pakiranje od PVC/polietilenske folije.
Veličina pakiranja:
10 čepića, 30 čepića, 90 čepića
- Posebne mjere za zbrinjavanje
Nema posebnih zahtjeva.
- NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg, Njemačka
tel: +49 761 1514 0
e-mail: zentrale@drfalkpharma.de
- BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
HR-H-096573039
- DATUM PRVOG ODOBRENJA/DATUM OBNOVE ODOBRENJA
Datum prvog odobrenja: 07.06.2013.
Datum posljednje obnove odobrenja: 19.12.2018.
- DATUM REVIZIJE TEKSTA
19.01.2021
Za liječenje ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti po preporuci specijalista internista ili pedijatra.
