Salofalk 500 mg želučanootporne tablete

Uputa o lijeku

Salofalk 500 mg želučanootporne tablete

mesalazin

Pažljivo pročitajte cijelu uputu prije nego počnete primjenjivati ovaj lijek jer sadrži Vama važne podatke.

Sačuvajte ovu uputu. Možda ćete je trebati ponovno pročitati.
Ako imate dodatnih pitanja, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.
Ovaj je lijek propisan samo Vama. Nemojte ga davati drugima. Može im naškoditi, čak i ako su njihovi znakovi bolesti jednaki Vašima.
Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Pogledajte dio 4.

Što se nalazi u ovoj uputi

Što su Salofalk 500 mg želučanootporne tablete i za što se koriste?
Što morate znati prije nego počnete uzimati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?
Kako uzimati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?
Moguće nuspojave
Kako čuvati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?
Sadržaj pakiranja i druge informacije

Što su Salofalk 500 mg želučanootporne tablete i za što se koriste?

Salofalk 500 mg tablete sadrže djelatnu tvar mesalazin, protuupalnu tvar za primjenu kod upalnih bolesti crijeva.

Salofalk 500 mg tablete se koriste kod

Ulceroznog kolitisa (kronične upalne bolesti debelog crijeva), za liječenje akutnih epizoda kao i za sprječavanje ponovne pojave
Crohnove bolesti (kronične upalne bolesti crijeva), za liječenje akutnih epizoda.

Što morate znati prije nego počnete uzimati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?

Nemojte uzimati Salofalk 500 mg tablete

ako ste alergični (preosjetljivi) na salicilate (kao što je npr. acetilsalicilatna kiselina) ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.),
ako imate tešku bolest jetre ili bubrega.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Salofalk 500 mg tablete:

ako imate ili ste ranije imali poremećaj funkcije pluća. Ovo je prije svega važno ako patite od bronhalne astme.
ako ste preosjetljivi ili ste ranije bili preosjetljivi na sulfasalazin, jednu od tvari srodnih mesalazinu.
ako imate poteškoće s jetrom.
ako imate poteškoće s bubrezima.
ako su se kod vas ikada pojavili teški osip na koži ili ljuštenje kože, mjehurići i/ili ranice u ustima nakon uzimanja mesalazina.

Ostale mjere opreza

Za vrijeme liječenja vaš će vas liječnik pažljivo nadzirati i redovito provoditi pretrage krvi i urina.

U rijetkim slučajevima je u bolesnika s resekcijom crijeva/operacijom crijeva ileocekalnog područja s odstranjenjem ileocekalne valvule primijećeno da se Salofalk 500 mg tablete neotopljene izlučuju stolicom, što je povezano s brzim prolazom crijevima. Obavijestite Vašeg liječnika ukoliko je to slučaj kod vas.

Može doći do stvaranja bubrežnih kamenaca prilikom primjene mesalazina. Simptomi mogu uključivati postraničnu bol u trbuhu i krv u urinu. Potrebno je piti dovoljne količine tekućine tijekom liječenja mesalazinom.

Zabilježene su ozbiljne kožne reakcije, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu, povezani s liječenjem mesalazinom. Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma povezanih s navedenim ozbiljnim kožnim reakcijama opisanima u dijelu 4.

Djeca

Nemojte davati Salofalk 500 mg tablete djeci ispod 6 godina jer ne postoji dovoljno iskustva za Salofalk 500 mg tablete u ovoj dobnoj skupini.

Drugi lijekovi i Salofalk 500 mg tablete

Obavijestite Vašeg liječnika ako uzimate bilo koji od dolje navedenih lijekova budući da se njihovi učinci mogu promijeniti (može doći do interakcije):

Lijekovi koji sadrže azatioprin, 6-merkaptopurin, ili tiogvanin (lijekovi za liječenje bolesti imunološkog sustava)
Određene lijekove koji sprječavaju zgrušavanje krvi (lijekovi protiv tromboze ili za razrjeđivanje krvi, npr. varfarin)

Obavijestite Vašeg liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove, čak i ako se radi o lijekovima koji se izdaju bez recepta. Možda ćete svejedno moći uzimati Salofalk 500 mg tablete, no Vaš liječnik će znati što je u ovom slučaju dobro za Vas.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Ako ste trudni, Salofalk 500 mg tablete smijete uzimati samo ako je tako odlučio Vaš liječnik.

Ako dojite, Salofalk 500 mg tablete smijete uzimati samo ako je tako odlučio Vaš liječnik, jer djelatna tvar i tvari koje nastaju njenom razgradnjom prelaze u majčino mlijeko.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek nema utjecaja na upravljanje vozilima i rad na strojevima.

Salofalk 500 mg tablete sadrže natrij

Maksimalna preporučena dnevna doza ovog lijeka sadrži 441 mg natrija (koji se nalazi u kuhinjskoj soli). To odgovara 22 % maksimalnog dnevnog unosa natrija prema preporukama za odraslu osobu. Obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku ako Vam je potrebno 7 ili više Salofalk 500 mg tableta dnevno kroz duže vrijeme, osobito ako Vam je preporučena prehrana s niskim udjelom soli (natrija).

Kako uzimati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?

Uvijek primijenite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao Vaš liječnik. Provjerite s Vašim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Doziranje

Odrasli i stariji bolesnici

Ukoliko liječnik nije drugačije odredio, uobičajene dnevne doze mesalazina, djelatne tvari lijeka Salofalk, odnosno Salofalk 500 mg tableta su sljedeće:

	Crohnova bolest	Ulcerozni kolitis
	Akutne epizode	Akutne epizode	Prevencija recidiva / Dugotrajno liječenje
Mesalazin (djelatna tvar)	1,5 g – 4,5 g	1,5 g – 3,0 g	1,5 g
Salofalk 500 mg tablete	3 x 1 do 3 x 3	3 x 1 do 3 x 2	3 x 1

Primjena u djece i adolescenata

Djeca ispod 6 godina

Nemojte davati Salofalk 500 mg tablete djeci ispod 6 godina jer nema dovoljno iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.

Djeca iznad 6 godina i adolescenti

Podaci o učinkovitosti i iskustva o primjeni u djece su ograničeni.

Upitajte Vašeg liječnika za točnu dozu Salofalk 500 mg tableta za Vaše dijete.

Doziranje ovisi o stupnju bolesti i tjelesnoj težini vašeg djeteta.

Akutne epizode

Nakon početne doze od 30-50 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan (primjenjeno u podijeljenim dozama), dozu treba pojedinačno prilagoditi. Maksimalna doza je 75 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan. Ukupna doza ne smije premašiti maksimalnu dozu za odrasle.

Sprječavanje ponovne pojave

Nakon početne doze od 15-30 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, primjenjene u podijeljenim dozama, dozu treba pojedinačno prilagoditi. Ukupna doza ne smije premašiti preporučenu doza za odrasle.

Općenito se kod djece do 40 kg tjelesne težine preporuča primjena pola dnevne doze za odrasle, a kod djece iznad 40 kg tjelesne težine primjena normalne dnevne doze za odrasle.

Za liječenje kroničnih upalnih bolesti crijeva (Crohnove bolesti, ulceroznog kolitisa) na raspolaganju su Salofalk 250 mg tablete (= 250 mg mesalazina) i Salofalk 500 mg tablete (= 500 mg mesalazina).

Zbog veličine Salofalk 500 mg tableta i ovisno o preporučenoj dozi trebalo bi u djece prema mogućnostima primijeniti Salofalk 250 mg tablete.

Za Salofalk 250 mg tablete kod djece vrijede sljedeće dnevne doze:

	Crohnova bolest	Ulcerozni kolitis
	Akutne epizode	Akutne epizode	Prevencija recidiva / Dugotrajno liječenje
Mesalazin (djelatna tvar)	0,75 g – 2,25 g	0,75 g – 1,5 g	0,75 g
Salofalk 250 mg tablete	3 x 1 do 3 x 3	3 x 1 do 3 x 2	3 x 1

Način primjene

Salofalk 500 mg tablete se uzimaju samo kroz usta.

Uzimajte želučanootporne tablete cijele, bez žvakanja, s mnogo tekućine ujutro, u podne i navečer 1 sat prije obroka.

Trajanje liječenja

Trajanje primjene određuje se prema vrsti, težini i tijeku bolesti. O trajanju primjene u svakom pojedinom slučaju odlučit će nadležni liječnik.

Salofalk 500 mg tablete morate za vrijeme akutne upalne faze, kao i kod dugotrajnog liječenja, uzimati redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.

Molimo obratite se Vašem liječniku ako imate dojam da je djelovanje Salofalk 500 mg tableta prejako ili preslabo.

Ako uzmete više Salofalk 500 mg tableta nego što ste trebali

U slučaju sumnje obratite se Vašem liječniku koji će odlučiti o daljnjim postupcima.

Ako ste jednom uzeli više Salofalk 500 mg tableta, idući put nemojte uzeti manju dozu, nego propisanu dozu u predviđeno vrijeme.

Ako ste zaboravili uzeti Salofalk 500 mg tablete

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu, nego nastavite liječenje propisanom dozom.

Ako prestanete uzimati Salofalk 500 mg tablete

Ne prekidajte liječenje ovim lijekom bez prethodnog dogovora s Vašim liječnikom.

Ako imate bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku.

Moguće nuspojave

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće pojaviti kod svakoga.

Svi lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije iako su ozbiljne alergijske reakcije vrlo rijetke. Ako primijetite bilo koji od sljedećih simptoma nakon uzimanja ovog lijeka, morate se odmah javiti Vašem liječniku

Alergijski osip na koži
Vrućica
Otežano disanje.

Ako primijetite ozbiljno pogoršanje Vašeg općeg zdravstvenog stanja, osobito ako je praćeno vrućicom i/ili bolovima u ustima i grlu, prestanite uzimati ovaj lijek i odmah se obratite Vašem liječniku.

Ovi simptomi mogli bi potjecati od smanjenog broja bijelih krvnih zrnaca u Vašoj krvi (agranulocitoza). S time se povećava mogućnost razvoja ozbiljne infekcije. Vaš liječnik će napraviti pretragu krvi kako bi provjerio da li se smanjio broj bijelih krvnih zrnaca, kao posljedica primjene ovog lijeka.

Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma navedenih u nastavku:

crvenkaste ravne mrlje u obliku mete ili kružne mrlje na trupu, često sa središnjim mjehurićima, ljuštenje kože, čireve u ustima, grlu, nosu, na vanjskim spolnim organima i očima. Ovim ozbiljnim kožnim osipima mogu prethoditi vrućica i simptomi nalik gripi.

Osim navedenih, prijavljene su sljedeće nuspojave kod bolesnika koji su primjenjivali mesalazin:

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

Glavobolja

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)

Bol u trbuhu, proljev, probavne tegobe, vjetrovi, mučnina i povraćanje
Jaka bol u trbuhu zbog akutne upale gušterače
Promjene u pokazateljima funkcije jetre, promjene u razini enzima gušterače
Promjene broja bijelih krvnih stanica

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba)

Omaglica
Bol u prsnom košu, nedostatak zraka ili otečeni udovi zbog učinka na srce
Žutica ili bol u trbuhu zbog poremećaja jetre ili protoka žuči
Povećana osjetljivost kože na sunce i ultraljubičasto zračenje (fotoosjetljivost)
Bol u zglobovima
Osjećaj slabosti ili umora

Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba)

Vrućica, grlobolja ili malaksalost zbog promjena broja krvnih stanica
Osip na koži ili upala kože, alergijsko stanje koje uzrokuje bol u zglobovima, kožne osipe i vrućicu
Jaki proljev i bol u trbuhu zbog alergijske reakcije na ovaj lijek u crijevu
Utrnulost i trnci u rukama i nogama (periferna neuropatija)
Nedostatak zraka, kašalj, piskanje (pri disanju), sjena na plućima zbog alergijskih i/ili upalnih promjena na plućima vidljiva na rendgenskoj slici
Gubitak kose i nastanak ćelavosti
Bol u mišićima
Promjene u funkciji bubrega, ponekad uz otečene udove i bol u slabinama
Prolazna smanjena proizvodnja sjemena

Nuspojave nepoznate učestalosti (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

Bubrežni kamenci i s time povezana bol u bubregu (vidjeti i dio 2.)

Prijavljivanje nuspojava

Agencija za lijekove i medicinske proizvode (HALMED)

Internetska stranica: www.halmed.hr ili potražite HALMED aplikaciju putem Google Play ili Apple App Store trgovine

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Kako čuvati Salofalk 500 mg želučanootporne tablete?

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Sadržaj pakiranja i druge informacije

Što Salofalk 500 mg tablete sadrže?

Djelatna tvar Salofalk 500 mg tableta je mesalazin i svaka tableta sadrži 500 mg mesalazina.
Pomoćne tvari su: kopolimer (butadien/metakrilat), lužnati [Eudragit E]; kalcijev stearat; karmelozanatrij, umrežena; željezov oksid (žuti) (E 172); glicin; silicijev dioksid, koloidni, bezvodni; hipromeloza; makrogol 6000; metakrilatna kiselina/metilmetakrilat kopolimer 1:1 [Eudragit L]; celuloza, mikrokristalična; natrijev karbonat, bezvodni; povidon [K 25]; talk; titanijev dioksid (E 171).

Kako Salofalk 500 mg tablete izgledaju i sadržaj pakiranja?

Salofalk 500 mg tablete su duguljaste, želučanootporne tablete, veličine oko 32 mm x 9 mm, svijetlo žute do oker boje, mat sa glatkom površinom; bez ureza za lomljenje.

Salofalk 500 mg tablete su dostupne u blister pakiranju sa 100 želučanootpornih tableta.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg, Njemačka

tel: +49 761 1514 0

e-mail: zentrale@drfalkpharma.de

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku

WÜRTH d.o.o.

Lopašićeva 6

10000 Zagreb

tel: +385 1 4650358

e-mail: info@wurth.hr

Način i mjesto izdavanja lijeka

Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana 19.01.2021.

Sažetak opisa svojstava lijeka

NAZIV LIJEKA

Salofalk 500 mg želučanootporne tablete

KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Djelatna tvar: 1 želučanootporna Salofalk 500 mg tableta sadrži 500 mg mesalazina.

Pomoćne tvari s poznatim učinkom: svaka tableta sadrži 2,1 mmol (49 mg) natrija.

Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.

FARMACEUTSKI OBLIK

Želučanootporna tableta

Izgled: duguljasta želučanootporna tableta dimenzija oko 32 mm x 9 mm, svijetlo žute do oker boje, mat, s glatkom površinom, bez ureza za lomljenje.

KLINIČKI PODACI

Terapijske indikacije
Ulcerozni kolitis: za liječenje akutnih epizoda, kao i za prevenciju recidiva.
Crohnova bolesti: za liječenje akutnih epizoda.

Doziranje i način primjene

Doziranje

Odrasli

Prema kliničkim potrebama u svakom pojedinom slučaju, preporučuju se sljedeće dnevne doze

	Crohnova bolest	Ulcerozni kolitis
	Akutne epizode	Akutne epizode	Prevencija recidiva / Dugotrajno liječenje
Mesalazin (djelatna tvar)	1,5 g – 4,5 g	1,5 g – 3,0 g	1,5 g
Salofalk 500 mg tablete	3 x 1 do 3 x 3	3 x 1 do 3 x 2	3 x 1

Pedijatrijska populacija

Djeca ispod 6 godina:

Salofalk 500 mg tablete se ne preporučuju za primjenu u djece ispod 6 godina s obzirom na vrlo malo iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.

Djeca iznad 6 godina i adolescenti:

Podaci o učinkovitosti i iskustva o primjeni u djece (od 6 do 18 godina) su ograničeni.

Akutne epizode: nakon početne doze od 30 – 50 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan (primjenjeno u podijeljenim dozama), dozu treba pojedinačno prilagoditi. Maksimalna doza je 75 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, u podijeljenim dozama. Ukupna doza ne smije premašiti maksimalnu dozu za odrasle.

Profilaksa recidiva kod ulceroznog kolitisa: nakon početne doze od 15 – 30 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan (u podijeljenim dozama), dozu treba pojedinačno prilagoditi. Ukupna doza ne smije premašiti preporučenu dozu za odrasle.

Općenito se kod djece do 40 kg tjelesne težine preporuča primjena pola dnevne doze za odrasle, a kod djece iznad 40 kg tjelesne težine primjena normalne dnevne doze za odrasle.

Prema kliničkim potrebama i težini djece (do 40 kg) i adolescenata, primijeniti sljedeće doze mesalazina, djelatne tvari Salofalka, u obliku Salofalk 250 mg želućanootpornih tableta ili Salofalk 500 mg želučanootpornih tableta:

Za Salofalk 250 mg želučanootporne tablete u djece vrijede sljedeće dnevne doze:

	Crohnova bolest	Ulcerozni kolitis
	Akutne epizode	Akutne epizode	Prevencija recidiva / Dugotrajno liječenje
Mesalazin (djelatna tvar)	0,75 g – 2,25 g	0,75 g – 1,5 g	0,75 g
Salofalk 250 mg tablete	3 x 1 do 3 x 3	3 x 1 do 3 x 2	3 x 1

Način primjene

Svi bolesnici:

Salofalk 500 mg tablete uzimati cijele, bez žvakanja i s mnogo tekućine 1 sat prije obroka ujutro, u podne i navečer.

Primjenu Salofalk 500 mg tableta za vrijeme akutne upalne faze, kao i kod dugotrajnog liječenja treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.

Trajanje primjene određuje liječnik.

Akutne epizode ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti obično se smiruju nakon 8 – 12 tjedana.

Za prevenciju recidiva kod ulceroznog kolitisa doza se može smanjiti na 1,5 g mesalazina na dan (odrasli i adolescenti s tjelesnom težinom iznad 40 kg), odnosno 0,75 g mesalazina na dan (djeca/adolescenti).

Kontraindikacije

Salofalk 500 mg tablete su kontraindicirane kod

preosjetljivosti na salicilate ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1,
teškog oštećenja funkcije jetre ili bubrega.

Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Prema procjeni nadležnog liječnika, potrebno je prije i za vrijeme liječenja provoditi pretrage krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre, kao što su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i urina (test-trake/sediment). Kao smjernica preporučuju se kontrole 14 dana nakon početka liječenja, te 2 do 3 puta nakon toga svaka 4 tjedna.

Kod normalnog nalaza potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 mjeseca. Ako se pojave dodatni simptomi, ove pretrage se moraju odmah učiniti.

Potreban je oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Salofalk 500 mg tablete ne smiju se koristiti u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko dođe do pogoršanja funkcije bubrega za vrijeme liječenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom.

Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %‑tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja.

Teške kožne nuspojave

Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.

Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.

Bolesnike s poremećajima pulmonalne funkcije, osobito astmom, za vrijeme liječenja Salofalk 500 mg tabletama mora se posebno pažljivo nadzirati.

U bolesnika s nuspojavama na preparate koji sadrže sulfasalazin u anamnezi, liječenje Salofalk 500 mg tabletama smije se započeti samo pod strogim liječničkim nadzorom. Ako se pojave akutne reakcije nepodnošenja, kao što su npr. grčevi u abdomenu, akutna abdominalna bol, vrućica, jaka glavobolja ili kožni osip, liječenje se mora odmah prekinuti.

Napomena:

Ovaj lijek sadrži 49 mg natrija po tableti, što odgovara 2,5 % maksimalnog dnevnog unosa natrija prema preporukama SZO. Maksimalna dnevna doza ovog lijeka odgovara 22 % maksimalnog dnevnog unosa natrija prema preporukama SZO. Smatra se da Salofalk 500 mg tablete imaju visok sadržaj natrija. To osobito treba uzeti u obzir u osoba na prehrani s niskim udjelom soli.

Salofalk 500 mg tablete ne preporučuju se za primjenu u djece ispod 6 godina.

Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Nisu provedena ispitivanja interakcija.

Ako se bolesnici istodobno liječe azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, mora se uzeti u obzir moguće pojačanje mijelosupresivnih učinaka azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.

Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni učinak varfarina.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema odgovarajućih podataka o primjeni Salofalk 500 mg tableta u trudnica. Međutim, podaci o ograničenom broju trudnica liječenih mesalazinom ne ukazuju na štetne učinke za trudnoću ili zdravstveno stanje fetusa, odnosno novorođenčeta. Za sada nisu dostupni drugi relevantni epidemiološki podaci. U jednom slučaju je za vrijeme dugotrajnog liječenja visokim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, oralno) u trudnoći prijavljeno zatajenje bubrega novorođenčeta.

Ispitivanja oralne primjene mesalazina u životinja ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na gestaciju, embrio-fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.

Salofalk 500 mg tablete se stoga za vrijeme trudnoće smiju koristiti samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike.

Dojenje

N-acetil-5-aminosalicilatna kiselina i male količine mesalazina se izlučuju u majčino mlijeko. Do danas je dostupno samo ograničeno iskustvo o primjeni mesalazina za vrijeme dojenja u žena. Reakcije preosjetljivosti u novorođenčadi, kao što je proljev, ne mogu se isključiti. Salofalk 500 mg tablete se stoga smiju koristiti za vrijeme dojenja samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike. U slučaju proljeva kod novorođenčeta, dojenje se mora odmah prekinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nisu uočeni učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Nuspojave

Slijedeće nuspojave primijećene su nakon primjene mesalazina

Klasifikacija organskih sustava	Učestalost prema konvenciji MedDRA-e
Klasifikacija organskih sustava	Često (≥ 1/100 i < 1/10)	Manje često (≥ 1/1000 i < 1/100)	Rijetko (≥1/10 000 i <1/1 000)	Vrlo rijetko (< 1/10 000)	Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)
Poremećaji krvi i limfnog sustava				Promjene broja krvnih stanica (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija i trombocitopenija)
Poremećaji imunološkog sustava				Reakcije preosjetljivosti kao što je alergijski egzantem, vrućica izazvana lijekom, sindrom lupusa eritematozusa, pankolitis
Poremećaji živčanog sustava	Glavobolja		Omaglica	Periferna neuropatija
Srčani poremećaji			Miokarditis, perikarditis
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja				Alergijske i fibrozne plućne reakcije (uključujući dispneju, kašalj, bronhospazam, alveolitis, plućnu eozinofiliju, plućnu infiltraciju, pneumonitis)
Poremećaji probavnog sustava		Bol u abdomenu, dijareja, dispepsija, flatulencija, mučnina, povraćanje, akutni pankreatitis
Poremećaji jetre i žuči			Kolestatski hepatitis	Hepatitis
Poremećaji kože i potkožnog tkiva			Fotoosjetljivost*	Alopecija	Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), Toksična epidermalna nekroliza (TEN)
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva			Artralgija	Mialgija
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava				Oštećenje funkcije bubrega, uključujući akutni i kronični intersticijski nefritis i insuficijenciju bubrega	Nefrolitijaza**
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki				Oligospermija (reverzibilna)
Opći poremećaji			Astenija, umor
Pretrage		Promjene parametara funkcije jetre (povišena razina transaminaza i parametara kolestaze), promjene enzima gušterače (povišene razine lipaze i amilaze), povećan broj eozinofila

*vidjeti dio Opis odabranih nuspojava

**dodatne informacije potražite u dijelu 4.4

Opis odabranih nuspojava

Fotoosjetljivost

Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Predoziranje

Postoje rijetki podaci o predoziranju (npr. pokušaji suicida s visokim oralnim dozama mesalazina), koji ne ukazuju na renalnu ili hepatičku toksičnost. Specifični antidot nije poznat, a liječenje kod predoziranja je simptomatsko i potporno.

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Aminosalicilatna kiselina i derivati

ATK oznaka: A07EC02

Mehanizam protuupalnog djelovanja je nepoznat. Ispitivanja in vitro pokazuju da bi inhibicija lipoksigenaze mogla u tome imati ulogu. Nadalje, iskazan je utjecaj na sadržaj prostaglandina u intestinalnoj sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilatna kiselina/5-ASA) također djeluje kao „hvatač“ radikala reaktivnih spojeva kisika.

Oralno primijenjeni mesalazin uglavnom djeluje lokalno iz intestinalnog lumena na intestinalnu sluznicu i submukozno tkivo. Važno je stoga da se mesalazin nalazi na mjestu upale u crijevima. Sistemska bioraspoloživost, odnosno koncentracija mesalazina u plazmi posljedično nemaju važnost za terapijsku učinkovitost, nego prije predstavljaju faktore za procjenu sigurnosti. Da bi ispunile ove kriterije, Salofalk 500 mg tablete obložene su Eudragitom L, zbog čega su želučanootporne i oslobađaju mesalazin ovisno o pH.

Farmakokinetička svojstva

Općeniti aspekti mesalazina

Apsorpcija

Apsorpcija mesalazina najveća je u proksimalnim, a najmanja u distalnim dijelovima crijeva.

Biotransformacija

Mesalazin se pre-sistemski metabolizira u intestinalnoj sluznici kao i u jetri u

farmakološki neučinkovitu N-acetil-5-aminosalicilatnu kiselinu (N-Ac-5-ASA). Acetilizacija je čini se neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika. Određeni dio mesalazina se također acetilizira djelovanjem intestinalnih bakterija. Vezanje na proteine iznosi 43% za mesalazin i 78% za N-Ac-5-ASA.

Eliminacija/izlučivanje

Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim dijelom izlučuju stolicom, renalno (količina varira između 20 i 50%, ovisno o načinu primjene, farmaceutskom obliku i uz njega vezanom načinu oslobađanja mesalazina) i bilijarno (manji dio). Renalno izlučivanje je većinom u obliku N-Ac-5-ASA. Oko 1% oralno primijenjene doze mesalazina prelazi u mlijeko uglavnom u obliku N-Ac-5-ASA.

Specifični aspekti Salofalk 500 mg tableta

Distribucija

Jedna kombinirana farmakokinetička/farmakoscintigrafska studija pokazala je da Salofalk 500 mg tablete u dobrovoljaca natašte u ileocekalnu regiju stižu za oko 3 -4 sata, te u uzlazni kolon za oko 4 – 5 sati. Ukupno vrijeme tranzita u kolonu iznosi oko 17 sati.

Apsorpcija

Oslobađanje mesalazina iz Salofalk 500 mg tableta započinje s odgodom od oko 3 – 4 sata. Vršne koncentracije u plazmi su postignute nakon oko 5 sati (ileocekalna regija) i kod primjene 3 x 500 mg mesalazina na dan iznosile su u stanju dinamičke ravnoteže 3,0 ± 1,6 µg/ml za mesalazin i 3,4 ± 1,6 µg/ml za metabolit N-Ac-5-ASA.

Eliminacija

Ukupna renalna eliminacija mesalazina i N-Ac-5-ASA kroz 24 sata nakon ponovljene primjene (3 x 1 Salofalk 500 mg tableta kroz 2 dana, 1 tableta na 3. dan = dan ispitivanja) iznosila je oko 60%. Nemetabolizirani udio mesalazina nakon oralne primjene bio je oko 10%.

Neklinički podaci o sigurnosti primjene

Neklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenosti i reproduktivne toksičnosti.

Renalna toksičnost (renalna papilarna nekroza i oštećenje epitela u proksimalnim tubulima ili u cijelom nefronu) primijećena je u ispitivanjima toksičnosti ponovljenih visokih oralnih doza mesalazina. Klinički značaj ovog nalaza nije jasan.

FARMACEUTSKI PODACI

Popis pomoćnih tvari

kopoli(butadien/metakrilat), lužnati [Eudragit E]

kalcijev stearat

karmelozanatrij, umrežena

željezov oksid (žuti) (E 172)

glicin

silicijev dioksid, koloidni, bezvodni

hipromeloza

makrogol 6000

metakrilatna kiselina/metilmetakrilat kopolimer 1:1 [Eudragit L 100]

celuloza, mikrokristalična

natrijev karbonat, bezvodni

povidon [K 25]

talk

titanijev dioksid (E 171)

Inkompatibilnosti

Nije primjenjivo.

Rok valjanosti

3 godine.

Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Vrsta i sadržaj spremnika

100 (10×10) želučanootpornih tableta u aluminijskom blisteru (PVC/PVDC (narančasti prozirni), u kutiji.

Posebne mjere za zbrinjavanje lijeka

Nema posebnih zahtjeva.

NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg, Njemačka

tel: +49 761 1514 0

e-mail: zentrale@drfalkpharma.de

BROJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

HR-H-056926689

DATUM PRVOG ODOBRENJA/ DATUM OBNOVE ODOBRENJA

Datum prvog odobrenja: 08. veljače 1999.

Datum posljednje obnove: 25. kolovoza 2016.

DATUM REVIZIJE TEKSTA

19.01.2021.